第三节 钙通道阻滞药

钙离子作为生物细胞的重要信使，参与细胞多种重要功能的调节，包括心脏起搏、心肌细胞和骨 骼肌以及血管平滑肌的兴奋－收缩偶联、神经递质释放、腺体分泌及基因表达等。因此，钙通道在维持细胞和器官的正常生理功能上起到极为重要的作用。

钙通道阻滞药(calcium channel blockers)又称钙拮抗药(calcium antagonists)，是一类选择性阻滞钙通道，抑制细胞外Ca2+内流，降低细胞内Ca2+浓度的药物。在20世纪60年代初，Fleckenstein及Godfraind在离体豚鼠乳头肌实验中发现普尼拉明(prenylamine)和维拉帕米(verapamil)降低心肌收缩力而不影响其动作电位，类似心肌细胞脱钙现象，使兴奋－收缩脱偶联，这种抑制作用可被Ca2+逆转， 从而首先提出钙通道阻滞药的概念。