离子通道(ion channels)是细胞膜中的跨膜蛋白质分子,在脂质双分子层中构成具有高度选择性的亲水性孔道,能选择性通透某些离子,其功能是细胞生物电活动的基础。离子通道是药物作用的重要靶点,离子通道基因缺陷及功能改变与多种先天性和获得性疾病发生、发展有密切关系,即近年来提出的离子通道病。
离子通道具有两大共同特征,即离子选择性及门控特性。离子选择性包括通道对离子大小的选择性及电荷选择性,在一定条件下,某一种离子只能通过与其相应的通道跨膜扩散。另一特征是离子通道的门控特性,离子通道一般都具有相应的闸门,通道闸门的开启和关闭过程称为门控(gating)。正常情况下,通道大多处于关闭状态,只有在特定的条件下,通道的闸门才能开启,引起离子跨膜转运。一般认 为,通道可表现为3种状态:①激活(activation)是指在外界因素作用下,通道允许某种或某些离子顺浓度差和电位差通过膜,相当于通道开放。②通道的失活(inactivation)是与通道关闭不完全相同的功能状态。此时不仅是通道处于关闭状态,而且即使有外来刺激也不能使之进入开放状态。③通道关闭(close)状态是静息时通道所处状态,此时如遇到适当刺激,通道即可进入激活状态。通道的激活、失活 及关闭均有其特定条件,使通道蛋白质发生不同的分子构象变化,从而表现出不同的功能状态。
根据对离子的选择性,离子通道分为:
(—)钠通道
钠通道(sodium channels)是选择性允许Na+跨膜通过的离子通道,属电压门控离子通道,其功能是维持细胞膜兴奋性及其传导。在心脏、神经和肌肉细胞,动作电位始于快钠通道的激活,钠离子内流引起动作电位的0期去极化。现已克隆出9种人类钠通道基因。
(二)钙通道
钙通道(calcium channels)在正常情况下为细胞外Ca2+内流的离子通道。它存在于机体各种组织细胞,是调节细胞内Ca2+浓度的主要途径。一般认为,膜上存在两大类钙离子通道,即电压门控钙通 道和配体门控钙通道。
(三)钾通道
钾通道(potassium channels)是选择性允许K跨膜通过的离子通道,是目前发现的亚型最多、作用最复杂的一类离子通道。广泛分布于骨骼肌、神经、心脏、血管、气管、胃肠道、血液及腺体等细胞。自1987年成功地克隆出第一个钾通道基因后,现已克隆出儿十种亚型。其中,钾通道在调节细胞的膜电位和兴奋性以及平滑肌舒缩活性中起重要作用。
(四)氯通道(chloride channels)
氯离子是机体细胞最富于生理意义的阴离子,它在细胞内外的转运,除了Cl-HC03-交换及Na+-K+-2Cl一和Na+-Cl一共同转运外,还可经过氯通道进行转运。氯通道包括电压依赖性氯通道、囊性纤维化跨膜转导调节的氯通道、容量调节性氯通道和钙激活的氯通道。机体的兴奋性和非兴奋性细胞膜及溶酶体、线粒体、内质网等细胞 器的质膜均分布有这类通道。氯通道的生理作用是:在兴奋性细胞稳定膜电位和抑制动作电位的产生;在肥大
细胞等非兴奋性细胞维持其负的膜电位,为膜外Ca2+进入细胞内提供驱动力;该通道还在调节细胞体积、维持细
胞内环境稳定起重要作用。当氯通道功能异常时可引起肌强直、小儿Dent病以及巴特综合征等疾病。
离子通道的生理功能
(一)决定细胞的兴奋性、不应性和传导性
(二)介导兴奋收缩偶联和兴奋分泌偶联
(三)调节血管平滑肌的舒缩活动
(四)参与细胞跨膜信号转导过程
(五)维持细胞正常形态和功能完整性

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