第二节 阿片受体和内源性阿片肽

现有结果表明，机体内主要由µ（包括µ1,µ2)受体(MOR)、δ（包括δ1、δ2)受体(DOR)、K（包括K1、K2、K3)受体(KOR)3   类阿片受体介导阿片类药物的药理效应，其相应的编码基因为Oprml、Oprdl和Oprkl。

阿片受体中，µ受体是介导吗啡镇痛效应的主要受体，也有镇静、呼吸抑制、缩瞳、欣快及依赖性等效应；k受体主要介导脊髓镇痛效应，也能引起镇静作用；δ受体介导的镇痛效应不明显，但能引起抗焦虑和抗抑郁作用，成瘾性较小。

到目前为止，内源性阿片肽共有12种，分属于脑啡肽、内啡肽、强啡肽、孤啡肽和内吗啡肽五大家族。阿片肽在体内分布广泛，除中枢神经系统外，也分布于自主神经节、肾上腺、消化道等组织和  器官。在脑内，阿片肽的分布与阿片受体分布近似，广泛分布于纹状体、杏仁核、下丘脑、中脑导水管周围灰质、 低位脑干、脊髓胶质区等许多核区。虽然阿片肽由不同前体经蛋白酶切降解而成，但多数在N端有相同氨基酸序列(Tyr-Gly-Gly-Phe)。阿片肽起着神经递质或神经调质（调节神经递质释放）或神经激素的作用，往往与其他神经递质共存，对痛觉、神经内分泌、心血管活动和免疫反应起重要调节作用。阿片肽与阿片受体特异性结合产生吗啡样作用，其效应可被阿片受体拮抗药纳洛酮所阻断。