氟西汀

氟西汀(fluoxetine)又名百忧解。

【体内过程】口服吸收良好，达峰值时间6~ 8小时，血浆蛋白结合率80%~95%；给予单个剂量时t1/2为48 ~72小时，在肝脏经P450-2D6代谢生成去甲基活性代谢物去甲氟西汀，其活性与母体相同，但半衰期较长。

【药理作用及机制】是一种强效选择性5-HT再摄取抑制剂，比抑制NA摄取作用强200倍。氟西汀对肾上 腺素受体、组胺受体、GABAB受体、M受体、5-HT受体几乎没有亲和力。对抑郁症的疗效与TCAs相当，耐受性与安全性优于TCAs。此外，该药对强迫症、贪食症亦有效。

【临床应用】

1. 治疗抑郁症     因药物在肝脏代谢，肝功能不好时可采取隔日疗法。

2. 治疗神经性贪食症  剂量60mg/d可有效控制摄食量。

【不良反应］偶有恶心呕吐、头痛头晕、乏力失眠、厌食、体重下降、震颤、惊厥、性欲降低等。肝病患者服用   后半衰期延长，须慎用。肾功能不全者长期用药须减量，延长服药间隔时间。氟西汀与MAO抑制剂合用时须警      惕“血清素综合征”的发生，初期主要表现为不安、激越、恶心、呕吐或腹泻，随后高热、强直、肌阵挛或震颤、自主神经功能紊乱、心动过速、高血压、意识障碍，最后可引起痉挛和昏迷，严重者可致死，应引起临床重视。心血管疾病、糖尿病者应慎用。