谷氨酸(glutamate, Glu)是CNS内主要的兴奋性递质,脑内50%以上的突触是以Glu为递质的兴奋性突触,大脑皮质投射到纹状体、丘脑、黑质、红核、模束核、脊髓的纤维,内嗅皮质至海马下脚及海马投射到隔核、斜角带核、伏隔核、新纹状体等核团的投射纤维都是Glu能纤维。除Glu外,天冬氨酸也发挥相似的作用。Glu是哺乳动物脑内含量最高的氨基酸,是体内物质代谢的中间产物,也是合成GABA的前体物质。目前尚无法区别作为中间代谢产物的Glu与作为神经递质的Glu。一般认为谷氨酰胺酶水解谷氨酰胺生成的Glu是合成Glu递质的途径。作为递质的Glu可贮存在突触囊泡内,也存在于末梢的胞质中。
谷氨酸或天冬氨酸被释放后,与不同的兴奋性氨基酸受体结合,诱发突触后神经元兴奋,产生 EPSP。Glu受体可因它们对不同激动剂的选择性分为3类:N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)能选择性激活的受体称为NMDA受体;对ɑ-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑丙酸(AMPA)有较高敏感性的受体称为AMPA受体;对海人藻酸(kainic acid,KA)敏感的受体称为KA受体。这三类受体均属配体门控离子通道受体。20世纪80年代中期发现另一类与G蛋白偶联的Glu受体,被激活后影响磷脂酰肌醇代谢或腺苷酸环化酶的活性,导致突触后第二信使如IP3、DG、cAMP浓度的变化,故称为亲代谢型谷氨酸受体。

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