人体生命活动过程中的生理功能主要依赖神经和内分泌(体液)两大系统进行调节,而中枢神经 系统(central nervous system, CNS)则起主导和协调作用,以维持内环境的稳定和对环境变化作出即时反应。CNS的结构和功能远较外周神经系统复杂,含有大量神经元,神经元间有多种形式的突触联 系,由多种神经递质传递信息,通过激活相应的受体与离子通道和逐级放大的细胞内信号转导途径偶 联,从而介导繁杂的功能调节。目前临床使用的药物大多能影响CNS的功能,产生相应的中枢作用, 其中有些被用于临床治疗用途,有些则成为导致不良反应的基础,甚至产生生理和(或)精神依赖性 而成为严重的社会问题。作用于CNS的药物主要通过影响中枢突触传递的不同环节(如递质、受体、受体后的信号转导等),从而改变人体的生理功能。

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