普萘洛尔

普萘洛尔(propranolol，心得安）是等量的左旋和右旋异构体的消旋品，仅左旋体有阻断β受体的活性。

【体内过程】口服吸收率大于90%，主要在肝脏代谢，其代谢产物为4－羟普萘洛尔，仍具有β受体阻断药的活性。首过消除率60%～70%，生物利用度仅为30%。口服后血浆药物达峰时间为1~3 小时，t1/2为2~5小时。老年人肝功能减退，t1/2可延长。当长期或大剂量给药时，肝的消除能力饱和，其生物利用度可提高。血浆蛋白结合率大于90%。易于通过血脑屏障和胎盘屏障，也可分泌于乳汁中。其代谢产物90％以上经肾排泄。不同个体口服相同剂量的普萘洛尔，血浆药物浓度相差可达25 倍，这可能是由于肝消除功能不同所致。因此临床用药需从小剂量开始，逐渐增加到适当剂量。

【药理作用与临床应用】普萘洛尔具有较强的β受体阻断作用，对β1和β2受体的选择性很低，无内在拟交感活性。用药后心率减慢，心肌收缩力和心排出量降低，冠脉血流量下降，心肌耗氧量明显    减少，对高血压患者可使其血压下降，支气管阻力也有一定程度的增高。用于治疗心律失常、心绞痛、 高血压、甲状腺功能亢进等。