酚苄明

酚苄明(phenoxybenzamine，苯苄胺，dibenzyline)。

【体内过程】口服吸收达20%～30%。因局部刺激性强，不作肌内或皮下注射。静脉注射酚苄明后，其分子中的氯乙胺基需环化形成乙撑亚胺基，才能与α受体牢固结合，阻断α受体，故起效慢，1 小时后达到最大效应，但作用强大；本品的脂溶性高，大剂量用药可蓄积于脂肪组织中，然后缓慢释 放，故作用持久。主要经肝代谢，经肾及胆汁排泄。一次用药，12小时排泄50%，24小时排泄80%， 作用可维持3~4天。

【药理作用】酚苄明可与α受体形成牢固的共价键。在离体实验时，即使应用大剂量去甲肾上 腺素也难以完全对抗其作用，需待药物从体内清除后，α受体阻断作用才能消失，属于长效非竞争性α受体阻断药。酚苄明具有起效慢、作用强而持久的特点。

酚苄明能舒张血管，降低外周阻力，降低血压，其作用强度与交感神经兴奋性有关。对于静卧的正常人，酚苄明的降压作用不明显。但当伴有代偿性交感性血管收缩，如血容量减少或直立时，就会引起显著的血压下降。由于血压下降所引起反射作用，以及阻断突触前膜α2受体作用和对摄取-1、摄取-2的抑制作用，可使心率加快。酚苄明除阻断α受体外，在高浓度应用时，还具有抗5-HT及抗组胺作用。

【临床应用】

1. 用于外周血管痉挛性疾病。

2. 抗休克 适用于治疗感染性休克。

3. 治疗嗜铬细胞瘤 对不宜手术或恶性嗜铬细胞瘤的患者，可持续应用。也用于嗜铬细胞瘤术 前准备。

4. 治疗良性前列腺增生 用于前列腺增生引起的阻塞性排尿困难，可明显改善症状，可能与阻断前列腺和膀胱底部的α受体有关。

【不良反应】常见直立性低血压、反射性心动过速、心律失常及鼻塞；口服可致恶心、呕吐、嗜睡及疲乏等。静脉注射或用于休克时必须缓慢给药并且密切监护。