α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体,却能阻碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline rever sal)。这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,与血管舒张有关的β受体未被阻断,所以肾上腺素的血管收缩作用被取消,而血管舒张作用得以充分地表现出来。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素,它们只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用"。对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响(图11-1)。
α受体阻断药具有较广泛的药理作用,根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同,可将其分为三类:
1. 非选择性α受体阻断药
(1) 短效类:酚妥拉明、妥拉唑林
(2) 长效类:酚苄明
2. 选择性α1受体阻断药 哌唑嗪(prazosin)
3. 选择性α2受体阻断药 育亨宾(yohimbine)

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