麻黄碱

麻黄碱(ephedrine)是从中药麻黄中提取的生物碱。两千年前的《神农本草经》即有麻黄能“止咳逆上气”的记载，麻黄碱现已人工合成，药用其左旋体或消旋体。

【体内过程】口服易吸收，可通过血脑屏障。小部分在体内经脱胺氧化而被代谢，大部分以原形经肾排泄，消除缓慢，故作用较肾上腺素持久。t_1/2为3～6小时。

【药理作用】麻黄碱可直接和间接激动肾上腺素受体，它的直接作用在不同组织可表现为激动α1、α2、β1和β2受体，另外可促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而发挥间接作用。与肾上腺素比较，麻黄碱具有下列特点：①化学性质稳定，口服有效；②拟肾上腺素作用弱而持久；③中枢兴奋作用较显著；④易产生快速耐受性。

1. 心血管  兴奋心脏，使心肌收缩力加强、心排出量增加。在整体情况下由于血压升高，反射性减慢心率，此作用可抵消其直接加快心率的作用，故心率变化不大。麻黄碱的升压作用出现缓慢，但维持时间较长。

2. 支气管平滑肌  松弛支气管平滑肌作用较肾上腺素弱，起效慢，作用持久。

3. 中枢神经系统  具有较显著的中枢兴奋作用，较大剂量可兴奋大脑和皮质下中枢，引起精神兴奋、不安和失眠等。

4. 快速耐受性  麻黄碱短期内反复给药，作用逐渐减弱，称为快速耐受性(tachyphylaxis)，也称脱敏(desensitization)。停药后可以恢复。每日用药小于3次则快速耐受性一般不明显。麻黄碱的快速耐受性产生的机制，一般认为有受体逐渐饱和与递质逐渐耗损两种因素。通过放射性配体结合实验证明，离体豚鼠肺组织在连续给予麻黄碱后，其与β受体的亲和力显著下降。

【临床应用】

1. 用于预防支气管哮喘发作和轻症的治疗，对于重症急性发作疗效较差。

2. 消除鼻黏膜充血所引起的鼻塞，常用0.5%～1.0％溶液滴鼻，可明显改善黏膜肿胀。

3. 防治某些低血压状态，如用于防治硬膜外和蛛网膜下腔麻醉所引起的低血压。

4. 缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状。

【不良反应】有时出现中枢兴奋所致的不安、失眠等，晚间服用宜加镇静催眠药防止失眠。连续滴鼻治疗过久，可产生反跳性鼻黏膜充血或萎缩。禁忌证同肾上腺素。