氯解磷定(pralidoxime chloride,PAM-CL)水溶液较稳定,使用方便,可肌内注射或静脉给药,作用极快,不良反应较少,临床较为常用。
[药理作用】
1. 恢复AChE的活性与磷酰化胆碱酯酶结合成复合物,复合物再裂解形成磷酰化氯解磷定,使胆碱酯酶游离而复活(见图7-3)。
2. 直接解毒作用直接与体内游离的有机磷酸酯类结合,成为无毒的磷酰化氯解磷定从尿中排出,从而阻止游离的毒物继续抑制AChE活性。
【临床应用】治疗有机磷中毒。可明显减轻N样症状,对骨骼肌痉挛的抑制作用最为明显,能迅速抑制肌束颤动;对中枢神经系统的中毒症状也有一定改善作用;但对M样症状影响较小。故应与阿托品合用,以控制症状。
【不良反应】治疗剂量的氯解磷定毒性较小,肌内注射局部有轻微疼痛。静脉注射过快(>500mg/min)可出现头痛、眩晕、乏力、视物模糊、恶心及心动过速。剂量过大(>8g/24h)时,其本身也可以抑制AChE,使神经肌肉传导阻滞,严重者呈癫痫样发作、抽搐、呼吸抑制。

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