新斯的明(neostigmine)

为季铵类化合物，溴化新斯的明口服吸收少而不规则，达峰时间为1~2小时，作用持续2~4小时。生物利用度只有1%～2%，血浆蛋白结合率为l5%～25%，半衰期为42~60分钟。在体内部分药物被血浆胆碱酯酶水解，肝脏也代谢一部分，主要经胆道排出，随尿排出不超过40%。甲硫酸新斯的明肌内注射后，可迅速消除。用药后80％的量可在24小时内经尿排泄，其中原形药物的排泄量可达50%。新斯的明不易进入中枢神经系统。

新斯的明可抑制AChE活性而发挥完全拟胆碱作用，即通过ACh兴奋M、N胆碱受体。能直接激动骨骼肌运动终板上的NM受体，对骨骼肌兴奋作用较强。兴奋胃肠平滑肌的作用次之，对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱。用于治疗重症肌无力及腹部手术后的肠麻痹。尚可用于阵发性室上性心动过速和对抗竞争性神经肌肉阻滞药过量时的毒性反应。

新期的明不良反应主要与胆碱能神经过度兴奋有关。禁用于机械性肠或泌尿道梗阻患者。