药理作用

1. 眼  本类药物结膜用药时，可导致结膜充血，并使位于虹膜边缘的瞳孔括约肌收缩和睫状肌收缩，导致瞳孔缩小和睫状肌调节痉挛，使视力调节在近视状态。其中缩瞳作用可在几分钟内显现，30分钟达最大反应，持续数小时至数天不等。尽管瞳孔可缩小至“针尖样“大小，但对光反射一般不消失，而晶状体调节障碍较为短暂，一般比缩瞳时间短。由于上述作用可促进房水回流，从而使升高的眼压下降。

2. 胃肠道 不同药物对胃肠道平滑肌作用不同。新斯的明可促进胃平滑肌收缩及增加胃酸分

泌，拮抗阿托品所致的胃张力下降及增强吗啡对胃的兴奋作用。当支配胃的双侧迷走神经切断后，新斯的明上述作用被减弱。新斯的明对食管下段具有兴奋作用，在食管明显弛缓和扩张的患者，新斯的明能促进食管的蠕动，并增加其张力。此外，新斯的明尚可促进小肠、大肠（尤其是结肠）的活动，促进肠内容物排出。

3. 骨骼肌神经肌肉接头  大多数强效抗AChE药对骨骼肌的主要作用是通过其抑制神经肌肉接

头AChE，但亦有一定的直接兴奋作用（新斯的明）。抗AChE药可逆转由竞争性神经肌肉阻滞药引起的肌肉松弛，但并不能有效拮抗由除极化型肌松药引起的肌肉麻痹，因后者引起肌肉麻痹主要由于神经肌肉运动终板去极化所致。治疗剂量下，本类药物可适度增强内源性ACh的作用，导致骨骼肌收缩力增强，尤其对箭毒样竞争性神经肌肉阻滞剂所致的肌无力作用明显，对重症肌无力有效。大剂量时，由于体内堆积的ACh导致肌纤维震颤，继而整个运动单位的肌束震颤，随着体内AChE抑制程度的加重，肌张力逐渐下降，其作用与除极化型肌松药琥珀胆碱相似。

4. 心血管系统  抗AChE药对心血管系统作用较复杂，因为ACh可作用于神经节和节后纤维，影响心血管功能。而交感和副交感神经节兴奋后，对心血管的效应是相反的，因此最后效应为二者的综合结果。由于副交感神经对心脏的支配占优势，ACh对心脏的主要作用表现为心率减慢、心输出量下降。AChE抑制剂对血管平滑肌和血压的影响较直接作用的胆碱受体激动剂弱。但大剂量抗AChE药可引起血压下降，与药物作用于延髓的血管运动中枢有关。

5. 其他  由于许多腺体如支气管腺体、泪腺、汗腺、唾液腺、胃腺（胃窦G细胞和壁细胞）、小肠及胰腺等均受胆碱能节后纤维支配，故低剂量的抗AChE药即可增敏神经冲动所致的腺体分泌作用，较高剂量可增加基础分泌率。本类药物还可引起细支气管和输尿管平滑肌收缩，使后者的蠕动增加。

此外，抗AChE药对中枢各部位有一定兴奋作用，但在高剂量时，常引起抑制或麻痹，与血氧过低密切相关。