普罗帕酮（propafenone）

【体内过程】口服因肝脏首过效应较强，生物利用度较低。口服后0.5～1h起效，T_max为2～3h，作用可维持6～8h。主要经肝脏氧化代谢，代谢物亦具有药理活性，并最终主要以代谢物形式经肾排泄。其代谢具遗传多态性，约10%人群为慢代谢型，t_1/2为10～32h90%患者为快代谢型，t_1/2为2～10h。

【药理作用与机制】阻滞心肌细胞膜Na⁺内流，抑制心肌及浦肯野纤维动作电位0相上升速率，降低其传导性及自律性。另有轻度β受体阻断作用和Ca²⁺通道阻滞作用，可延长ERP。

【临床应用与评价】适用于终止或预防无器质性心脏病的房扑、房颤（包括预激综合征）、阵发性室速及症状性房性期前收缩和室性期前收缩，转复阵发性室上性心动过速。

口服初始剂量150mg、1次/8h，如需要3～4天后加量到200mg、1次/8h。最大200mg、1次/6h。如原有QRS波增宽者，剂量不得超过150mg、1次/8h。

静脉注射可用1～2mg/kg，以10mg/min静脉注射，单次通常70mg，最大剂量不超过140mg。

【不良反应与防治】常见不良反应为消化道反应如味觉异常、恶心呕吐、便秘等。剂量过大可致房室及室内传导阻滞，其减慢传导作用易致折返，引起严重心律失常，轻度β受体阻断作用可加重心力衰竭症状或诱发哮喘发作。