卡托普利（captopril）

【体内过程】口服易吸收，但受食物影响。空腹生物利用度为70%，餐后生物利用度为30%～40%。T_max约1h，血药浓度维持6～12h。血浆蛋白结合率约30%，t_1/2约2h。本品部分在肝脏代谢，主要从尿液排出，其中40%～50%为原形药。本品不能通过血脑屏障，但可通过胎盘，少量可通过乳汁分泌。

【药理作用与临床应用】卡托普利是最早用于临床的ACEI类药物，其降压机制及作用与其他ACEI相似。临床可单独或与其他降压药联用治疗轻、中度高血压，尤其对正常肾素型及高肾素型高血压疗效更佳。此外，因高盐摄入可激活局部组织中RAAS致AngⅡ水平升高，加重靶器官受损，根据《盐敏感性高血压管理的中国专家共识（2023）》，卡托普利可用于盐敏感性高血压患者的治疗。但是，卡托普利t_1/2较短，2～3次/d给药不能很好地平稳降低24h内血压，建议高血压患者选用长效ACEI。

【不良反应与防治】用药总量低于37.5mg/d者不良反应较少。剂量过大，可能出现首剂低血压、高血钾、干咳、血管神经性水肿及低血糖等；亦可见味觉异常或丧失。此外，卡托普利可能加重老年充血性心力衰竭患者的肾衰竭，肾动脉狭窄患者易致肾衰竭，应慎用或禁用。ACEI具有致畸性，妊娠高血压或患有慢性高血压的孕妇禁用卡托普利。少数高肾素活性的高血压患者（尤其已应用利尿药者）和严格限制钠盐或血液透析患者可能致血压骤降，亦应慎用。

【用法与注意事项】起始量每次12.5～25mg，2～3次/d，饭前1h服用。如果降压不理想，1～2周后可逐渐增加至每次50mg，2～3次/d。与其他降压药合用时应减量，一般为每次6.25mg，3次/d或更少。老年患者对卡托普利的降压作用敏感，用药后密切观察血压变化。