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【体内过程】UDCA呈弱酸性，口服后通过被动扩散而迅速吸收，经肝脏时被摄取50%～60%，仅少量药物进入体循环，血药浓度很低。口服后1h和3h出现2个血药浓度峰值，t1/2为3.5～5.8天。UDCA的作用并不取决于血药浓度，而与胆汁中的药物浓度有关，当给药剂量超过10～12mg/（kg·d）时，UDCA在胆汁中达稳态浓度。UDCA在肝内与甘氨酸或牛磺酸迅速结合，从胆汁中排入小肠，一部分水解为游离型参加肝肠循环，另一部分转化为石胆酸被硫酸化，从而降低其潜在的肝毒性。
【药理作用与机制】UDCA可促进胆汁分泌，胆汁酸分泌均值可由每小时1.8mmol增至2.24mmol。可抑制胆固醇合成酶，减少胆固醇的生成，增加胆固醇在胆汁中的溶解度，防止胆固醇结石的形成。此外，UDCA还具有拮抗疏水性胆酸的细胞毒作用以及免疫调节作用等。
【临床应用与评价】UDCA适用于不宜手术治疗的胆固醇性胆结石，且结石位于胆囊内，直径＜1cm，未发生钙化且胆囊收缩功能良好者。本品在体内溶解胆固醇结石的效果优于鹅去氧胆酸，溶石率一般为1mm/月，不但起效快，治疗时间短，而且耐受性好。结石大小与溶石成功率密切相关，直径＜5mm者为70%，5～10mm者为50%。UDCA不能溶解胆色素结石、混合结石及不透过X线的结石。溶石后每年复发率为10%左右，可继续用UDCA300mg/d预防结石复发。本品耐受性和安全性较好，是溶解胆结石以及治疗原发性胆汁性肝硬化（PBC）的首选药物。
【不良反应与防治】发生率较低，一般不引起腹泻，其他偶见便秘、过敏、瘙痒、头痛、头晕、胃痛、胰腺炎及心动过缓等。
【药物相互作用】考来烯胺、硫糖铝和抗酸药可以在肠中与UDCA结合，从而阻碍吸收，故不宜同时服用；UDCA可增加环孢素的小肠吸收，同时服用时需调整环孢素的用量。
【用法与注意事项】口服8～16mg/（kg·d）或250～500mg/d，于晚餐时顿服或分2次服用，疗程至少2～3个月，一般需1～2年。若治疗中反复胆绞痛发作，症状无改善甚至加重，或出现明显结石钙化现象时应终止治疗，并进行外科手术。UDCA必须在医生监督下使用，并定期检查肝功能。禁用于急性胆囊炎、胆管炎、胆道完全梗阻和严重肝功能减退患者。孕妇及哺乳期妇女不宜服用。
