抗酸药为碱性物质,口服后直接中和胃酸而达到降低胃酸的目的。有些胶体制剂如氢氧化铝凝胶能在溃疡面上形成一层保护性薄膜,覆盖于溃疡面和胃肠黏膜,减少胃酸和胃蛋白酶对受损组织的腐蚀与消化作用。此类药物的疗效以水剂最好,粉剂次之,片剂最差,片剂应嚼碎服用。因空腹服用的药物很快自胃排出,故抗酸药应在饭后1.5h服用。为对抗夜间胃酸增高,睡前应服一次。
抗酸药的特点是作用时间短,服药次数多,容易发生便秘或腹泻等副作用。从临床疗效观察,抗酸药对消化性溃疡的止痛效果较好,但对胃酸的抑制作用可因增加胃泌素(gastrin)的分泌而减弱,不利于溃疡面的愈合。现很少单独应用,常制成复方制剂,以增强疗效,降低不良反应,作为溃疡止痛的辅助治疗。临床常用复方制剂所含的重要抗酸物质见表2-1。
表4-1 常用抗酸药的药理作用及其应用
药名 | 药理作用 | 制剂与用法 | 注意事项 |
氢氧化铝 (aluminium hydroxide) | 经典的抗酸药,具有抗酸、吸着、局部止血和保护溃疡的作用。抗酸作用缓慢持久,效力较弱 | (1)片剂:0.3g/片。一次2~3片,1日3次,餐前1h嚼碎服用; (2)凝胶(含氢氧化铝40mg/ml):每次5~8ml,1日3次,病情严重时剂量可加倍; (3)复方氢氧化铝片:每片含氢氧化铝0.245g,三硅酸镁0.105g及颠茄流浸膏0.0026ml。每次2~4片,1日3次,嚼碎口服。疗效较好,不良反应少
| (1)铝可抑制胃肠平滑肌收缩,长期服用可引起便秘; (2)铝离子的磷酸盐在肠中形成不溶性磷酸铝,影响磷的吸收,长期应用可引起磷缺乏症,表现为食欲缺乏、衰弱和肌无力; (3)老年人长期服用,可致低磷血症和高钙尿症,引起肾结石、骨质疏松或软骨病; (4)溃疡大出血时,片剂与血液可结合成块,致肠梗阻,此时宜用凝胶; (5)氢氧化铝在肠道与四环素、铁剂、H2受体拮抗药、泼尼松等结合,妨碍药物吸收,不宜同时使用 |
三硅酸镁 (magnesium trisilicate) | 在胃内与盐酸作用产生氧化镁与二氧化硅,前者再中和胃酸,后者为胶状物,覆盖保护胃溃疡面 | 片剂:0.3g,1~3片/次,一日3~4次,饭前服 | (1)有5%~10%的镁吸收入血,肾功能不全者可导致高镁血症或镁中毒,严重者可致低血压或呼吸停止; (2)二氧化硅部分被吸收从尿排出,长期大剂量服用可形成肾硅酸盐结石 |
碳酸钙 (calcium carbonate)
| 在胃内与盐酸形成氯化钙和二氧化碳,抗酸起效较快,作用强而持久 | 片剂:0.5g,0.5~1g/次,一日3~4次 | (1)因释放二氧化碳,可引起嗳气、腹胀; (2)同时服用大量牛乳,可引起乳碱血症 |
铝碳酸镁 (hydrotalcite) | 中和胃酸; 通过吸附和结合胃酸蛋白酶而直接抑制其活性,有利于溃疡面的修复;还能结合胆汁酸和吸附溶血磷酸酰胆碱,从而防止这些物质对胃黏膜的损伤和破坏; 刺激胃黏膜使前列 腺素E2合成增加,从而增强“胃黏膜屏障”作用 | 片剂:0.5g,一次1~2片,一日 3~4 次,嚼服
| 因铝可抑制胃肠平滑肌收缩,长期服用可引起便秘; (2)铝在肠道与四环素、铁制剂、地高辛、脱氧胆酸、法莫替丁、雷尼替丁、西咪替丁、异烟肼等结合,妨碍药物吸收,不宜同时使用 |

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