奥马珠单抗是一种重组人源化单克隆抗IgE抗体,是第一个被作为治疗哮喘的“生物制剂”。IgE与奥马珠单抗结合后,失去了与肥大细胞和嗜酸性粒细胞表面的IgE受体相结合的能力,抑制IgE介导的肥大细胞和嗜碱性细胞的活化与脱颗粒。
【体内过程】皮下注射平均绝对生物利用度为62%,Tmax为7~8天。哮喘患者t1/2为26天,CL大约是(2.4±1.1)ml/(kg·d)。奥马珠单抗与IgE的复合物经肝脏的网状内皮系统清除,部分以原形经胆汁排泄。几乎没有其他组织特异性地摄取奥马珠单抗。
【临床应用与评价】可用于IgE介导的哮喘;成年人或大于6岁的儿童经ICS和长效吸入型β2受体激动药治疗后仍不能有效控制症状的中至重度持续性过敏性哮喘,能有效降低对GCs类药物的依赖性,改善重度哮喘患者的症状、肺功能和生活质量,减少口服糖皮质激素和急救用药,降低哮喘严重急性发作率。
【用法与注意事项】根据基线IgE(U/ml,治疗开始前测定)和体重(kg),确定本品合适的给药剂量和给药频率。皮下注射给药,每2~4周1次。安全性良好,常见不良反应为头痛和注射部位局部反应,血管性水肿和过敏反应罕见。

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