【体内过程】口服极少吸收,主要用其微粒粉末(直径约6μm)吸入给药,约10%达肺深部组织并吸收入血,Tmax为10~20min。血浆蛋白结合率60%~75%,t1/2为1~1.5h。以原形从尿和胆汁排出。
【药理作用与机制】本品对由抗原诱发的早期哮喘反应(EAR)与迟发相哮喘反应(LAR)均有抑制作用。其作用机制为:①稳定肥大细胞膜,抑制肺肥大细胞由抗原诱发的过敏介质释放。可能在肥大细胞膜外侧的钙通道部位与Ca2+形成复合物,加速钙通道的关闭,阻抑肥大细胞的钙流入机制,从而稳定细胞膜,抑制其脱颗粒。②既阻断肥大细胞介导的EAR,又抑制嗜酸性粒细胞、巨噬细胞介导的LAR,长期应用可降低气道的高反应性。③抑制呼吸道感觉神经末梢与呼吸道神经源性炎症。抑制二氧化硫、缓激肽、冷空气、运动等引起的支气管痉挛。
【临床应用与评价】主要用于过敏性支气管哮喘的预防性治疗,对依赖激素的患者,本品可使之减量或完全停用;对变态反应作用不明显的慢性哮喘也有效。本品起效慢,连续用药数天后才能见效,应在发病季节之前2~3周提前用药。
【用法与注意事项】微粒粉末吸入,常用量:20mg,4次/d。症状减轻后逐渐减量,维持量20mg/d。粉末刺激气道黏膜可产生咳嗽、气急甚至诱发哮喘,与少量异丙肾上腺素合用可以预防。

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