哮喘的病理涉及多种炎症介质,其中,由花生四烯酸经5-脂氧合酶代谢途径生成的半胱氨酰白三烯(cys-LTs)对气道的作用最受关注。cys-LTs包括白三烯C4(LTC4)、白三烯D4(LTD4)和白三烯E4(LTE4)等,都是支气管平滑肌的强烈收缩剂,通过激动气道半胱氨酰白三烯1型受体引起各种效应,其支气管收缩作用比组胺强约1000倍。还可增强黏膜血管通透性和黏膜水肿、促进气道分泌等。抗白三烯类药物(anti-leukotrienes)有白三烯受体拮抗药与白三烯合成抑制药两类,前者竞争性抑制LTs与受体的结合,进而阻断气道对LTs的反应;后者则抑制花生四烯酸经5-脂氧合酶途径合成cys-LTs。使用抗白三烯类药物已逐渐成为减轻气道炎症和高反应性,预防和治疗哮喘,减少激素用量的重要治疗手段。最近一项平行、多中心、实效性的临床试验表明,在用药2个月后,单独应用白三烯受体拮抗药与单独应用糖皮质激素类有相同的疗效,白三烯受体拮抗药与糖皮质激素类配合治疗的疗效和长效β2受体激动药与糖皮质激素类配合治疗的疗效也相同。
除了疗效肯定,抗白三烯类药物还有以下优点:①由于可口服,较之需吸入给药的糖皮质激素类,患者用药依从性较高。②由于是靶向治疗,不良反应较少。③对阿司匹林哮喘、运动性哮喘和伴有过敏性鼻炎等与白三烯有关疾病的哮喘患者有综合治疗作用。但由于靶点单一,尚不能完全替代激素的抗炎作用,也不能单独用于治疗中至重度哮喘患者。

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