免费问诊 
地西泮是苯二氮䓬类代表药，也是临床常用的镇静、催眠及抗焦虑药。
【体内过程】口服吸收快而完全，t1/2为20～70h，生物利用度76%，血浆蛋白结合率97%～99%，可与胆红素竞争性结合血浆蛋白。肌内注射吸收缓慢而不规则，不宜肌内注射，需快速发挥疗效时可静脉注射。地西泮及其活性代谢产物脂溶性高，易通过胎盘屏障和血脑屏障，可分泌入乳汁。经肝脏逐级代谢成具有药理活性的去甲西泮、奥沙西泮和替马西泮，主要代谢酶为CYP2C19。存在肠肝循环，长期服用易蓄积。代谢产物与葡萄糖醛酸结合后经尿液排出，部分经胆汁和乳汁排泄。
【药理作用与机制】促进GABA与GABAA受体的结合，也可提高Cl-通道开放频率，增强GABA对GABAA受体的作用。因所用剂量不同而呈现不同的药理作用。
1.抗焦虑作用 选择性高，小剂量即可改善恐惧、紧张、心悸、出汗、震颤等焦虑症状。
2.镇静催眠作用 随着剂量增加，产生催眠作用，能显著缩短入睡时间，延长睡眠时间。
3.抗惊厥、抗癫痫作用 抑制病灶放电向周围皮质及皮质下扩散，终止或减轻癫痫发作。
4.骨骼肌松弛作用 通过抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递，而抑制多突触和单突触反射，也可直接抑制运动神经和肌肉功能。
5.遗忘作用 治疗剂量可通过干扰记忆通路的建立而影响近期记忆。
【临床应用与评价】
1.睡眠障碍 对焦虑性失眠疗效好。
2.焦虑症 缓解患者的紧张、不安、烦躁、恐惧等症状。
3.癫痫 与其他抗癫痫药合用，治疗癫痫大发作或小发作，静脉注射可控制癫痫持续状态。
4.惊厥 治疗子痫、破伤风、小儿高热等原因引起的惊厥。
5.其他 手术前准备，可消除患者对手术的紧张和恐惧；用于大脑或脊髓损伤性肌肉强直和腰肌劳损引起的肌肉痉挛，以减轻痉挛性疼痛。
【不良反应与防治】常见头晕、嗜睡、乏力、易激怒、头痛等。偶见低血压、视物模糊、语言不清、尿失禁、胃肠不适等。罕见皮疹、白细胞减少等过敏反应。大剂量可出现震颤、共济失调、兴奋不安等。静脉注射应缓慢给药，否则可引起心脏停搏或呼吸抑制。长期服用产生耐受性、依赖性和成瘾性，不宜长期服用。突然停药可出现戒断症状。中毒时可用选择性苯二氮䓬类拮抗药（氟马西尼）解救。不良反应与给药剂量有关，宜从小剂量开始给药。
【药物相互作用】与酒精、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、TCAs、MAOI等合用时作用相加，可出现昏睡、呼吸抑制等，严重者可致死。可增强抗高血压药物的降压作用。咖啡因可减弱地西泮的镇静作用。可使地高辛血药浓度增加，应适当减少给药剂量。与利福平、卡马西平等肝药酶诱导剂合用，可使地西泮消除加快，疗效减弱；与异烟肼、西咪替丁等肝药酶抑制药合用，可使地西泮消除减慢，疗效及不良反应增加。与H2受体拮抗药、质子泵抑制药等胃酸分泌抑制药合用，可延迟地西泮的吸收。
【用法与注意事项】
1.用法 成人口服，镇静，2.5～5mg/次，3次/d。催眠，睡前5～10mg。急性酒精戒断，首日10mg/次，3～4次/d，以后按需减至5mg/次，3～4次/d。抗焦虑，2.5～10mg/次，2～3次/d。老年人和体弱者酌情减量。6个月以上儿童口服，1～2.5mg/次或按体重40～200μg/kg或按体表面积1.17～6mg/m2，3～4次/d，可根据病情增减。成人静脉注射，初始10mg，按需每3～4h加5～10mg。
2.注意事项 长期用药产生依赖性，应短期或间歇用药，使用控制症状的低剂量。停药需逐渐减量，避免突然停药。青光眼、孕妇、哺乳期妇女禁用。重症肌无力、粒细胞减少、肝肾功能不全者、老年人及儿童慎用。
苯二氮䓬类药物还有咪达唑仑（midazolam）、三唑仑（triazolam）、艾司唑仑（estazolam）、氟西泮（flurazepam）等。
