米氮平（mirtazapine）

米氮平的两种旋光对映体均有抗抑郁作用，耐受性好，无抗胆碱作用，治疗剂量对心血管系统无影响，为一线抗抑郁药。

【体内过程】口服吸收快，约2h血药浓度达高峰，生物利用度50%，连续服药3～4天血药浓度达稳态，体内无蓄积。血浆蛋白结合率85%。t_1/2为20～40h，个体差异大。在肝脏中代谢生成去甲基活性代谢产物。药物原形经尿液和粪便排出体外，排泄速度较慢。

【药理作用与机制】拮抗中枢突触前膜α₂受体，增强肾上腺素能的神经传导，并通过与中枢5-HT受体相互作用，从而调节5-HT的功能，发挥抗抑郁作用。左旋体拮抗α₂受体和5-HT₂受体，右旋体拮抗5-HT₃受体。还有镇静作用，耐受性好，无抗胆碱活性，对心血管系统无影响。

【临床应用与评价】用于治疗各类抑郁症。对睡眠欠佳及体重减轻等有效，对事物丧失兴趣、自杀观念及情绪波动等也有效。用药1～2周后起效。

【不良反应与防治】常见不良反应有食欲和体重增加、镇静、嗜睡等，发生于在服药后前几周，可逐渐耐受。偶见直立性低血压、躁狂症、惊厥发作、血清转氨酶水平增高、药疹等。

【药物相互作用】与苯二氮䓬类合用，增强苯二氮䓬类的镇静作用。与酒精合用，中枢抑制作用增强。正在或2周内使用过MAOI的患者，不宜同用米氮平。

【用法与注意事项】

1.用法  口服给药，起始量15mg/次，1次/d。有效剂量为15～45mg/d，一般用药1～2周起效。疗效不佳者可增至最大剂量，如治疗2～4周后仍无效，应停止使用。

2.注意事项  妊娠期妇女、儿童、精神疾病患者服用后症状恶化、躁狂抑郁症患者使用后转变为躁狂相等禁用。低血压、糖尿病、心脏传导阻滞、心绞痛、近期发作的心肌梗死、眼压增高等患者慎用。哺乳期妇女服用应停止哺乳。肝、肾功能不全者使用需减少剂量，出现黄疸应停药。使用期间出现发热、喉痛或感染症状时，应停药并进行血常规检查。停药时需逐量递减，避免突然停药。