丙米嗪（imipramine）

丙米嗪是最早用于治疗抑郁症的药物。口服吸收快，t_1/2为6～20h。经肝代谢成地昔帕明（去甲丙米嗪）等活性代谢产物，主要经肾排泄。通过抑制突触前膜的NA及5-HT再摄取发挥抗抑郁作用。能明显提高抑郁症患者情绪，消除自卑、自责、自罪感及自杀冲动，减轻运动抑制。用于各种原因引起的抑郁症，对伴有焦虑的抑郁症患者疗效显著，服药2～3周后产生抗抑郁作用。常见不良反应为：①外周抗胆碱反应，表现为多汗、口干、便秘、视物模糊等，随着用药可逐渐消失。严重者可发生急性青光眼、肠麻痹、尿潴留等，需立即停药，必要时注射新斯的明。②心血管反应，表现为心律失常、直立性低血压等。③精神异常反应，老年人或用药过量可出现谵妄、恐惧症发作。双相型抑郁症患者用本品偶见躁狂发作，故本品只用于单相型抑郁症的治疗。丙米嗪可使肾上腺素受体激动药升压作用增强或引起高热。与甲状腺素制剂合用，两者相互增效，可致心律失常。与酒精合用，中枢抑制作用增强。与雌激素或含雌激素的避孕药合用，丙米嗪疗效降低，不良反应增加。

TCAs还包括阿米替林（amitriptyline）、多塞平（doxepin）、氯米帕明（clomipramine）、曲米帕明（trimipramine）等。