安非他酮（amfebutamone）

【体内过程】口服吸收迅速，1～3h血药浓度达峰，药代动力学曲线呈二室模型，分布相t_1/2为3～4h，终末相t_1/2为21h。在体内被广泛代谢，部分在肝脏经CYP2B6代谢，主要经肾脏排泄。

【药理作用与机制】抑制NA及DA再摄取，对5-HT再摄取有较弱的抑制作用，发挥抗抑郁作用，长期大剂量服用可产生β肾上腺素受体下调。

【临床应用与评价】用于对其他抗抑郁药疗效不明显或不能耐受的抑郁症患者。还可用于戒烟及注意缺陷多动障碍（attention deficit hyperactivity disorder，ADHD）的治疗。与SSRI相比，导致性功能障碍的发生率低，较少引起镇静作用及体重增加。

【不良反应与防治】常见不良反应有高血压、口干、食欲缺乏、肌痛等，一般情况下反应较轻。偶见急性过敏反应，一旦发生应立即急救处理。大剂量用药会引起高血压及诱发癫痫。

【药物相互作用】与苯巴比妥等肝药酶诱导剂合用，增加本品代谢；与西咪替丁等肝药酶抑制药合用，减少本品代谢。与左旋多巴合用，本品不良反应发生率可能升高。与抗精神分裂症药、茶碱、类固醇等合用时，会降低癫痫发作阈值。

【用法与注意事项】

1.用法：口服起始量75mg/次，2次/d；服用至少3天后，根据临床疗效和耐受情况，可增至3次/d，75mg/次；最大剂量300mg/d，3次/d。

2.注意事项：癫痫病史、脑外伤、心肌损伤、心脏疾病及肝肾损伤患者慎用，肝肾损伤者视严重程度需减少用药次数和/或药量，并密切监测不良反应。