氟西汀（fluoxetine）

氟西汀属于苯丙胺衍生物，为SSRI的代表药物之一。

【体内过程】口服吸收良好，生物利用度高，t_1/2为2～3天，食物不影响其生物利用度，6～8h血药浓度达高峰。组织分布广，血浆蛋白结合率80%～95%。在肝脏经CYP2D6代谢，产生去甲氟西汀等活性代谢产物。代谢产物80%经肾排泄，15%经粪便排泄。

【药理作用与机制】通过抑制突触前膜对5-HT的再摄取，发挥抗抑郁作用。对5-HT受体、M受体和H受体等无影响。

【临床应用与评价】用于伴有焦虑的各种抑郁症，尤其适用于老年抑郁症。也可用于强迫症和神经性贪食症。

【不良反应与防治】用药初期可出现失眠、恶心、头痛、震颤、运动性焦虑等。长期用药可出现食欲减退、性功能下降。大剂量用药可出现精神症状。

【药物相互作用】与肝药酶抑制药合用，氟西汀代谢减慢，血药浓度增高，毒性增加。禁止与单胺氧化酶抑制药合用，合用或前后服用时可致“5-羟色胺综合征（5-hydroxytryptamine syndrome）”，表现为不安、激越、恶心、呕吐、高热、强直、心动过速、意识障碍，严重者可致死。可采用赛庚啶、肌松弛药、氯丙嗪、降温、止惊等措施抢救。可使卡马西平、三环类抗抑郁药的血药浓度升高，需调整剂量。与华法林、地高辛等蛋白结合率高的药物合用，游离药物浓度升高，不良反应增加。

【用法与注意事项】

1.用法：口服给药，20～40mg/d，必要时可增至80mg/d；神经性贪食症40～60mg/d；强迫症20～80mg/d。

2.注意事项：使用时需控制剂量，防止蓄积。肝功能不全者可隔日给药。有癫痫病史、妊娠、哺乳期妇女等患者慎用。肝肾功能异常、老年人酌情减量。1～2周逐渐减量停药，避免突然停药。

SSRI还包括帕罗西汀（paroxetine）、舍曲林（sertraline）、氟伏沙明（fluvoxamine）、西酞普兰（citalopram）等。