文拉法辛（venlafaxine）

【体内过程】口服易吸收，t_1/2为5h，血浆蛋白结合率为27%～30%。在肝脏中经CYP2D6代谢，产生O-去甲文拉法辛等活性代谢产物，主要经肾脏排泄，亦可经乳汁分泌。

【药理作用与机制】通过抑制5-HT及NA再摄取发挥抗抑郁作用；还可减少环磷酸腺苷（cAMP）的释放，引起β受体的快速下调，几天内快速起效。

【临床应用与评价】适用于各种抑郁症及广泛焦虑症。

【不良反应与防治】治疗初始阶段，恶心为最常见的不良反应，随着治疗可逐渐减轻，无法耐受的患者可换用缓释制剂。大剂量时可诱发癫痫。突然停药会产生撤药综合征，产生失眠、焦虑、恶心、眩晕或感觉异常等，停药时应逐量递减。

【药物相互作用】文拉法辛是CYP2D6的弱抑制药，与通过该酶代谢的药物（三环类抗抑郁药、美托洛尔等）合用时，后者的作用和毒性均可增加。可使氯氮平、右美沙芬血药浓度增加。与酮康唑、西咪替丁、利托那韦等合用，可减少文拉法辛代谢，增加毒性。与酒精合用，可能增加中枢神经系统抑制作用。与华法林合用，有增加出血倾向的危险。

【用法与注意事项】

1.用法：口服给药，初始量25mg/次，2～3次/d，逐渐增至75～225mg/d，增加剂量的间隔时间不少于4天，每次增加75mg。缓释胶囊每日1次服用。轻至中度肝、肾功能损伤患者，需根据患者实际情况个体化减量给药。

2.注意事项：肝肾功能不全、心脏病、高血压、癫痫等患者慎用。儿童、老年人、孕妇、哺乳期妇女慎用。对于严重抑郁状态患者，用药期间应密切观察病情。用药期间驾驶机动车或操纵机器患者应谨慎。

SNRI还包括度洛西汀（duloxetine）、去甲文拉法辛（desvenlafaxine）等。