石杉碱甲（huperzine A）

【体内过程】本品用量极小，目前尚无用于人体药动学研究的药物检测方法。动物实验表明，本品口服吸收迅速而完全，分布亦快，分布相半衰期为8～9min，排泄缓慢，t_1/2为247.5min。

【药理作用与机制】本品为我国学者从石杉属植物千层塔（Huperziaserrata）中分离到的一种新生物碱，是一种高效的可逆性胆碱酯酶抑制药，具有很强的拟胆碱活性。本品对真性胆碱酯酶具有选择性抑制作用，抑制强度是假性胆碱酯酶的数千倍。在酶抑制动力学上，表现为竞争性与非竞争性的混合抑制，与单纯性竞争性抑制显著不同。本品易通过血脑屏障进入中枢，兼具中枢及外周治疗作用。肠道吸收良好，安全性指数大，稳定性好，对心脏、肺、肾、造血系统无明显不良反应。

【临床应用与评价】临床可用于良性记忆障碍，能提高患者指向记忆、联想学习、图像回忆、无意义图形再认及人像回忆等能力。对老年性痴呆、血管性痴呆及其他器质性脑病变引起的记忆障碍亦有改善作用，对情绪行为障碍也有改善作用。

【不良反应与防治】一般不明显，剂量过大时可引起头晕、恶心、出汗、腹痛、视物模糊等反应，可自行消失。心动过缓、低血压、心绞痛、哮喘、肠梗阻者不宜使用。本品用量有个体差异，一般从小剂量开始，不良反应明显时可自行减量。

【用法与注意事项】口服：100～200μg/次，2次/d，日总量最多不超过450μg。肌内注射：30μg/次，2次/d。