左旋咪唑(levamisole,LMS)是一种具有广谱驱虫作用的免疫调节药物,属于合成噻唑类化合物的衍生物。
【体内过程】 口服易吸收,主要在肝内代谢,经肾排泄的原形不到 5% 口服量。本品及其代谢物的消除 t1/2分别为 4 小时和 16 小时,但单剂量的免疫药理作用往往可持续 5~7 天,故目前常用每周1 次的治疗方案。
【药理作用】 对免疫功能正常的抗体形成无明显影响,但当机体免疫功能低下时,可促进抗体生成,使免疫功能恢复。左旋咪唑增强或恢复患者对抗原引起的迟发型超敏反应,提高 T 细胞 E 玫瑰花结形成率,增强植物凝集素诱导的淋巴细胞增殖,还能增强巨噬细胞和中性多形核粒细胞的趋化与吞噬功能,增强抗菌能力。上述作用涉及的作用机制可能有:①激活磷酸二酯酶,降低淋巴细胞和巨噬细胞内的 cAMP 含量;②胸腺素样作用,在体外可促进 T 细胞分化、诱导 IL-2 产生;③自由基清除作用。
【临床应用】 主要用于免疫功能低下者恢复免疫功能,可增强机体抗病能力。与抗肿瘤药合用治疗肿瘤,可巩固疗效,减少复发或转移,延长缓解期。可改善多种自身免疫性疾病如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等免疫功能异常症状。
【不良反应】 恶心、呕吐、腹痛、发热、头痛、乏力等,偶见有肝功能异常、白细胞及血小板减少等。

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