硫唑嘌呤

硫唑嘌呤（azathioprine，Aza，IMURAN）、甲氨蝶呤（methotrexate，MTX）、巯嘌呤（mercaptopurine，6-MP）等是常用的抗代谢类药物，其中硫唑嘌呤最为常用。硫唑嘌呤是巯嘌呤的咪唑衍生物，能干扰嘌呤代谢的所有环节，抑制嘌呤核苷酸的合成，进而抑制细胞 DNA 和 RNA 及蛋白质的合成，发挥抑制 T、B 淋巴细胞及 NK 细胞的效应，故能同时抑制细胞免疫和体液免疫反应，但不抑制巨噬细胞的吞噬功能。T 细胞较 B 细胞对该类药物更为敏感，不同亚群 T 细胞敏感性亦有差别。主要用于肾移植的排斥反应、类风湿关节炎和系统性红斑狼疮等多种自身免疫性疾病的治疗。最主要的不良反应为骨髓抑制，还有胃肠道反应、皮疹及肝损伤等，用药时应常规监测血象和肝功能。