维泊妥珠单抗

维泊妥珠单抗（polatuzumab vedotin）是一种以 MC-Val-Cit-PAB 为连接子、将有效载荷一甲基澳瑞他汀 E（MMAE）通过新一代工程化的半胱氨酸定点偶联到抗 CD79b 单克隆抗体上的第三代新型ADC。缬氨酸 - 瓜氨酸（Val-Cit，vc）是一种蛋白酶可裂解连接子，在 ADC 中应用较为广泛。vc 连接子利用肿瘤微环境和正常生理环境的差异来释放有效载荷，到达肿瘤细胞后被组织蛋白酶 B 切割降解，而正常生理环境中 pH 较高且组织蛋白酶 B 缺乏，故不会在体循环中降解，减少了脱靶毒性。维泊妥珠单抗与肿瘤细胞表面 CD79b 结合，通过细胞内吞作用将 MMAE 带入肿瘤细胞的内部，从而发挥杀伤的作用。临床应用主要是联合利妥昔单抗、环磷酰胺、多柔比星和泼尼松，适用于治疗既往未经治疗的弥漫大 B 细胞淋巴瘤成人患者；以及联合苯达莫司汀和利妥昔单抗适用于不适合接受造血干细胞移植的复发或难治性弥漫大 B 细胞淋巴瘤成人患者。基于完全缓解率和缓解持续时间，附条件批准复发或难治性弥漫大 B 细胞淋巴瘤。