仑伐替尼

仑伐替尼（lenvatinib）是一个多靶点的药物，有效抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）1～3、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1～4，在上述靶点的 IC50 均显著低于索拉非尼，抑制作用近 100 倍于索拉非尼（FGFR4 通路），显示出更强的抗肿瘤活性。仑伐替尼同时抑制血小板衍生生长因子受体（PDGFR）-α、RET 及 KIT，通过覆盖广泛的靶点范围，可有效抗血管生成，抑制肿瘤生长。临床常用于肝癌、肾癌、甲状腺癌，常见不良反应为腹泻、乏力、骨关节疼痛、食欲减退、恶心、呕吐、口腔炎、高血压、蛋白尿等。