替吉奥

替吉奥（tegafur，gimeracil and oteracil potassium）由替加氟（FT）、吉美嘧啶（CDHP）和奥替拉西钾（Oxo）组成。其作用机制为：口服后 FT 在体内逐渐转化成氟尿嘧啶（5-FU）。CDHP 选择性可逆抑制存在于肝脏的 5-FU 分解代谢酶 DPD，从而提高来自 FT 的 5-FU 浓度。伴随着体内 5-FU 浓度的升高，肿瘤组织内 5-FU 磷酸化产物—5- 氟核苷酸可维持较高浓度，从而增强抗肿瘤疗效。Oxo 口服后分布于胃肠道，可选择性可逆抑制乳清酸磷酸核糖转移酶，选择性抑制 5-FU 转化为 5- 氟核苷酸，从而在不影响 5-FU 抗肿瘤活性的同时减轻胃肠道毒副反应。