吡喹酮

吡喹酮（praziquantel，环吡异喹酮）是人工合成的吡嗪异喹啉衍生物。

【体内过程】 口服吸收快、完全，2 小时左右血药浓度达高峰，生物利用度约为 80%，吡喹酮在脑脊液中浓度可达到血浆浓度的 14%～20%。约 80% 的药物与血浆蛋白结合，在肝脏首过消除后，大部分药物迅速代谢为失活的单羟基和多羟基化代谢产物。半衰期为 0.8～1.5 小时。主要通过肾脏（60%～80%）和胆汁（15%～35%）排泄。

【药理作用及机制】 吡喹酮对日本血吸虫、埃及血吸虫、曼氏血吸虫单一感染或混合感染均有良好疗效，对血吸虫成虫有迅速而强效的杀灭作用，对幼虫有较弱作用；对其他吸虫如华支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫有显著杀灭作用；对各种绦虫感染和其幼虫引起的囊虫病、棘球蚴病也有不同程度的疗效。在有效浓度时，可提高肌肉活动，引起虫体痉挛性麻痹，失去吸附能力，导致虫体脱离宿主组织，如血吸虫从肠系膜静脉迅速移至肝脏。在较高治疗浓度时，可引起虫体表膜损伤，暴露隐藏的抗原，在宿主防御机制参与下，导致虫体破坏、死亡。这些作用可能与某些阳离子，尤其是 Ca²⁺的通透性有关。吡喹酮损伤虫体表膜也可引起一系列生化变化，如谷胱甘肽 S- 转移酶、碱性磷酸酶活性降低，抑制葡萄糖的摄取、转运等。吡喹酮的作用有高度选择性，对哺乳动物细胞膜无上述作用。

【临床应用】 治疗各型血吸虫病。适用于急性、慢性、晚期及有并发症的血吸虫病患者。也可用于肝脏华支睾吸虫病、肠吸虫病（如姜片虫病、异形吸虫病、横川后殖吸虫病等）、肺吸虫病及绦虫病等。

【不良反应与注意事项】 不良反应少且短暂。口服后可出现腹部不适、腹痛、腹泻、头痛、眩晕、嗜睡等，服药期间避免驾车和高空作业。偶见发热、瘙痒、荨麻疹、关节痛、肌痛等，与虫体杀死后释放异体蛋白有关。少数出现心电图异常。未发现该药有致突变、致畸和致癌作用，但大剂量使大鼠流产率增高，孕妇禁用。