青蒿素

青蒿素（artemisinin）是从黄花蒿及其变种大头黄花蒿中提取的一种倍半萜内酯类过氧化物，是我国以中医药学家屠呦呦为代表的科技工作者根据“青蒿截疟”的记载而发掘出的新型抗疟药。屠呦呦也因在青蒿素发现中的重要作用，于 2015 年获诺贝尔生理学或医学奖。由于对耐药疟原虫有效，受到国内外广泛重视。

【体内过程】 口服迅速吸收，0.5～1 小时后血药浓度达高峰，在红细胞内的浓度低于血浆中的浓度。该药为脂溶性物质，可透过血脑屏障进入脑组织。主要从肾及肠道排出，24 小时可排出 84%，72小时仅少量残留。由于代谢与排泄均快，维持有效血药浓度时间短，难以杀灭疟原虫达到根治效果，停药后复发率较高。

【药理作用与临床应用】 青蒿素对各种疟原虫红细胞内期裂殖体有快速的杀灭作用，48 小时内疟原虫从血中消失；对红细胞外期疟原虫无效。青蒿素抗疟作用机制尚未完全阐明，可能是血红素或Fe2+ 催化青蒿素形成自由基，破坏疟原虫表膜和线粒体结构，导致疟原虫死亡。主要用于治疗耐氯喹或多药耐药的恶性疟。因可透过血脑屏障，对脑型疟的抢救有较好效果。

【耐药性】 青蒿素目前应用广泛，因疟原虫对仅含青蒿素的单一制剂易产生耐药，因而推荐使用含青蒿素的复方制剂来增强抗疟作用，同时避免耐药性的产生。

【不良反应与注意事项】 青蒿素一般耐受性良好。最常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻和头晕，这些常常是由于潜在的疟疾感染而非药物引起。罕见的严重毒性包括中性粒细胞减少、贫血、溶血、转氨酶升高和过敏反应。青蒿素治疗疟疾有一定的复发率，可与伯氨喹合用。青蒿素与奎宁合用时抗疟作用相加，与甲氟喹合用为协同作用，与氯喹或乙胺嘧啶则表现为拮抗作用。