氨苯砜

氨苯砜（dapsone，DDS）是治疗麻风的首选药物。

【体内过程】 口服吸收缓慢而完全，4～8 小时血药浓度可达峰值。氨苯砜吸收进入体内后广泛分布于全身组织和体液，肝和肾中浓度最高，其次为皮肤和肌肉。此外，病变皮肤中的药物浓度又较正常皮肤高。药物在小肠吸收后通过肠肝循环重吸收回血液，故在血液中存留时间较长，t_1/2为 10～50 小时，宜采用周期性间隔给药方案，以免发生蓄积中毒。氨苯砜可经胆汁排泄，亦可在肝脏内乙酰化后从尿中排出。

【作用与应用】  抗菌谱与磺胺类药相似。由于其抗麻风杆菌作用可被 PABA 拮抗，因此有人认为其抗菌机制可能与磺胺类相同。氨苯砜单用易产生耐药性，与利福平联合使用可延缓耐药性的产生。治疗时以小剂量开始直至最适剂量为止，一般用药 3～6 个月症状开始有所改善，细菌完全消失至少需 1～3 年时间，因此在治疗过程中不应随意减少剂量或过早停药。

【不良反应】  氨苯砜较常见的不良反应是溶血性贫血和发绀，葡萄糖 -6- 磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏者较易发生，其次为高铁血红蛋白血症。口服氨苯砜可出现胃肠道反应、头痛及周围神经病变、药物热、皮疹、血尿等。对肝脏亦有一定毒性，应定期检查血象及肝功能。此外，治疗早期或药物增量过快可引起“砜综合征”，表现为发热、不适、剥脱性皮炎、黄疸伴肝坏死、淋巴结肿大、贫血等。严重贫血、G-6-PD 缺乏、肝肾功能不良，过敏者及精神病患者禁用。