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抗结核化学药物的使用是治疗结核病的主要手段。合理应用化疗药物，能提高药物疗效，降低不良反应。合理化疗是指早期、联合、适量、规律及全程用药。
1.早期用药 是指患者一旦确诊为结核病后立即给药治疗。早期活动性病灶处于渗出阶段，病灶内结核分枝杆菌生长旺盛，对抗结核药敏感，细菌易被抑制或杀灭。此外，患病初期机体抵抗力较强，局部病灶血运丰富，药物浓度高，能促进炎症吸收、痰菌转阴，从而获得满意疗效。而晚期由于病灶的纤维化、干酪化或空洞形成，病灶内血液循环不良，药物渗透差，疗效不佳。
2.联合用药 是指根据不同病情和抗结核药的作用特点，联合 2 种或 2 种以上药物以增强疗效，并可避免严重的不良反应和延缓耐药性的产生。临床通常根据病情的严重程度采取二联、三联甚至四联的用药方案，通常轻症肺结核选用异烟肼和利福平联合应用，重症则采取四联或更多抗结核药联合应用。
3.适量 是指用药剂量要适当。药量不足，组织内药物难以达到有效浓度，且易诱发细菌产生耐药性使治疗失败；药物剂量过大则易产生严重不良反应而使治疗难以继续。
4.坚持全程规律用药 结核病的治疗必须做到有规律长期用药，不能随意改变药物剂量或药物品种，否则难以治疗成功。结核病是一种容易复发的疾病，过早地停药会使已被抑制的细菌再度繁殖或迁延，导致治疗失败。所以，规律全程用药，不过早停药是化疗成功的关键。轻症肺结核应持续治疗 9～12 个月，中度及重度肺结核持续治疗18～24个月，或根据患者的病情调整用药方案。
