氟胞嘧啶

氟胞嘧啶（flucytosine，5 - 氟胞嘧啶，5 - fluorocytosine）是人工合成的广谱抗真菌药。氟胞嘧啶是通过胞嘧啶透性酶作用而进入敏感真菌的细胞内，在胞嘧啶脱氨酶作用下，脱去氨基而形成抗代谢物5 - 氟尿嘧啶。后者再由尿苷 - 5 - 磷酸焦磷酸化酶转变为 5 - 氟尿嘧啶脱氧核苷，抑制胸腺嘧啶核苷合成酶，阻断尿嘧啶脱氧核苷转变为胸腺嘧啶核苷，影响 DNA 的合成。另一方面，5 - 氟尿嘧啶还能掺入真菌 RNA，影响蛋白质合成。由于哺乳动物细胞内缺乏胞嘧啶脱氨酶，5 - 氟胞嘧啶不能转变为 5 - 氟尿嘧啶，所以人体组织细胞代谢不受影响。主要用于隐球菌感染、念珠菌感染和着色霉菌感染，疗效不如两性霉素 B。易透过血脑屏障，常与两性霉素 B 合用，治疗隐球菌性脑膜炎。

氟胞嘧啶口服吸收迅速，生物利用度为 82%。血浆蛋白结合率不到 5%，广泛分布于深部体液中。口服 2 小时后血中浓度达高峰，90% 通过肾小球滤过由尿中排出。t_1/2为 3.5小时。在肾衰竭时 t_1/2可延长至 200小时。不良反应为恶心、呕吐、腹泻、皮疹、发热、转氨酶升高、黄疸、贫血、白细胞减少、血小板减少、尿素氮升高等。