氟康唑

氟康唑（fluconazole）具有广谱抗真菌包括隐球菌属、念珠菌属和球孢子菌属等作用，体内抗真菌活性较酮康唑强 5～20 倍。本品是治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜炎的首选药，与氟胞嘧啶合用可增强疗效。口服和静脉给药均有效。口服吸收良好，生物利用度为 95%。血浆蛋白结合率仅 11%。多次给药可进一步增高血药浓度，为单次给药的 2.5 倍。可分布到各组织和体液，对正常和炎症脑膜均具有强大穿透力，脑脊液药物高达血药浓度的 50%～60%。极少在肝脏代谢，尿中原形排泄可达给药量的 80% 以上，t_1/2为 35 小时，肾功能不良时可明显延长，故应减小剂量。不良反应发生率低，常见恶心、腹痛、腹泻、胃肠胀气、皮疹等。因氟康唑可能导致胎儿缺陷，禁用于孕妇。