阿昔洛韦

阿昔洛韦（aciclovir，ACV，无环鸟苷）为人工合成的嘌呤核苷类衍生物。

【体内过程】 口服吸收差。生物利用度仅为 15%～20%，可分布到全身各组织，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的 50%。阿昔洛韦血浆蛋白结合率低，主要经肾小球滤过和肾小管分泌排泄，t_1/2为 2～4 小时。药物可通过胎盘。局部应用后可在疱疹损伤区达到较高浓度。

【药理作用及机制】  阿昔洛韦为广谱、高效的抗病毒药，是目前最有效的抗 HSV-1、HSV-2 药物之一，对 VZV 和 EBV 等其他疱疹病毒有效。对正常细胞几乎无影响，而在被感染的细胞内，在病毒腺苷激酶和细胞激酶的催化下，转化为三磷酸阿昔洛韦，后者可抑制病毒 DNA 聚合酶，终止病毒DNA 链的延伸。HSV 或 VZV 可通过改变病毒疱疹胸苷酸激酶或 DNA 聚合酶而对阿昔洛韦产生耐药性。

【临床应用】  阿昔洛韦为 HSV 感染的首选药。局部应用于治疗疱疹性角膜炎、单纯疱疹和带状疱疹，口服或静脉注射可有效治疗单纯疱疹脑炎、生殖器疱疹、免疫缺陷患者单纯疱疹感染等。

【不良反应】 常见的不良反应有胃肠道功能紊乱、头痛和斑疹。静脉输注可引起静脉炎、可逆性肾功能紊乱包括血尿素氮和肌酐水平升高以及神经毒性包括震颤和谵妄等。与青霉素类、头孢菌素类和丙磺舒合用可致其血药浓度升高。