拉替拉韦

拉替拉韦（raltegravir）是第一种由 FDA 批准的控制 HIV 感染的 INSTIs。

【体内过程】  口服给药后迅速吸收，在 2～10µmol/L 的浓度范围内，血浆蛋白结合率约为 83%，t_1/2约为 9 小时，口服给药后，约 51% 和 32% 的给药量分别经粪便和尿液排泄。

【药理作用】 拉替拉韦可抑制 HIV 整合酶的催化活性，这是一种病毒复制所必需的 HIV- 编码酶。抑制整合酶可防止感染早期 HIV 基因组共价插入或整合到宿主细胞基因组上。整合失败的HIV 基因组无法引导生成新的感染性病毒颗粒，因此抑制整合可预防病毒感染的传播。拉替拉韦对包括 DNA 聚合酶 α、β 和 γ 在内的人体磷酸转移酶无明显抑制作用。

【临床应用】 与其他抗反转录病毒药物联合使用，用于治疗 HIV-1 感染。

【不良反应】 常见腹泻、恶心、头痛、发热等，偶有腹痛、乏力、肝肾损伤等。