3.蛋白酶抑制药（PIs）

蛋白酶抑制药包括利托那韦（ritonavir）、奈非那韦（nelfinavir）、沙奎那韦（saquinavir）、安普那韦（amprenavir）和洛匹那韦（lopinavir，LPV）。在 HIV 增殖周期后期，基因产物被翻译成蛋白前体，形成无感染性的未成熟病毒颗粒，HIV 编码的蛋白酶能催化此蛋白前体裂解，形成最终结构蛋白而使病毒成熟。因此，蛋白酶是 HIV 复制过程中产生成熟感染性病毒所必需的，抑制此蛋白酶则可阻止前体蛋白裂解，导致未成熟的非感染性病毒颗粒堆积，进而产生抗病毒作用。可有效对抗 HIV，与 NRTIs 类或 NNRTIs 类联合用药可显著减少 AIDS 患者病毒量并减慢其临床发展。PIs 主要经肝细胞色素 P450 代谢，可与其他药物通过抑制细胞色素 P450 酶发生相互作用，甚至一种PI 可以抑制另一种 PI 的代谢。