2.非核苷反转录酶抑制药

NNRTIs 类包括地拉韦啶（delavirdine）、奈韦拉平（nevirapine）、依法韦伦（efavirenz）和利匹韦林（rilpivirine）。NNRTIs 不需细胞内磷酸化代谢激活，可直接结合到反转录酶并破坏催化位点从而抑制反转录酶的活性，属于非竞争性抑制作用；在反转录酶上有与 NRTIs 不同的结合点；也可抑制 RNA 或 DNA 依赖性 DNA 聚合酶活性，但不插入到病毒 RNA。由于作用机制不同，故与 NRTIs 和 PIs 合用可协同抑制 HIV 复制。NNRTIs 类可有效预防 HIV 垂直传播，也可治疗分娩后 3 天内的新生儿 HIV 感染。单独应用时 HIV 迅速产生耐药性，故应联合其他类药物治疗 HIV感染。

NNRTIs 类均口服给药，且有较好的口服生物利用度，在体内经 CYP3A（一种细胞色素 P450 酶同工酶）广泛代谢形成羟化代谢产物，主要经尿排泄。皮疹为最常见不良反应，出现轻微皮疹患者可以继续服药，严重且危及生命的皮疹应立即停药。其他不良反应包括药物热、恶心、腹泻、头痛、疲劳和嗜睡。也需注意监视患者肝功能。