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抗菌药物（antibacterial drugs）是指对细菌有抑制或杀灭作用的药物，包括抗生素和人工合成药物（磺胺类和喹诺酮类等）。
抗生素（antibiotics）是由各种微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生的，能杀灭或抑制其他微生物的物质。抗生素分为天然抗生素和人工半合成抗生素，前者由微生物产生，后者是对天然抗生素进行结构改造获得的半合成产品。
抗菌谱（antibacterial spectrum）是指抗菌药物的抗菌范围，包括广谱（broad/extended spectrum）和窄谱（narrow spectrum）两种。广谱抗菌药指对多种病原微生物有效的抗菌药，如四环素（tetracycline）、氯霉素（chloramphenicol），第三、四代氟喹诺酮类（fluoroquinolones），广谱青霉素和广谱头孢菌素。窄谱抗菌药指仅对一种细菌或局限于某属细菌有抗菌作用的药物，如异烟肼（isoniazid）仅对结核分枝杆菌有作用，而对其他细菌无效。抗菌药物的抗菌谱是临床选药的基础。
抑菌药（bacteriostatic drugs）是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物，如四环素类、红霉素类、磺胺类等。
杀菌药（bactericidal drugs）是指具有杀灭细菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类等。
抗菌活性（antimicrobial activity）是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力。体外抗菌活性常用最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration，MIC）和最低杀菌浓度（minimum bactericidal concentration，MBC）表示。
最低抑菌浓度是指在体外抗菌药物与细菌培养 18～24 小时后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。
最低杀菌浓度是指抗菌药物能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少 99.9% 的最低药物浓度。有些药物的 MIC 和 MBC 很接近，如氨基糖苷类抗生素，有些药物的 MBC 比 MIC 大，如 β - 内酰胺类抗生素。
理想的抗菌药物应具备以下特点：对细菌有高度选择性；对人体无毒或毒性很低；细菌不易对其产生耐药性；具有很好的药动学特点；最好为强效、速效和长效的药物；使用方便；价格低廉。
化疗指数（chemotherapeutic index，CI）是评价化学治疗药物有效性与安全性的指标，常以化疗药物的半数动物致死量（LD50）与治疗感染动物的半数有效量（ED50）之比来表示：LD50/ED50，或者用 5%的致死量（LD5）与 95% 的有效量（ED95）之比来表示：LD5/ED95。化疗指数越大，表明该药物的毒性越小，临床应用价值越高。但应注意，青霉素类药物化疗指数大，几乎对机体无毒性，但可能发生过敏性休克这种严重不良反应。
抗生素后效应（post antibiotic effect，PAE）指细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度下降，低于MIC 或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。这类药物包括氨基糖苷类抗生素和喹诺酮类，又称为浓度依赖性抗菌药，即药物浓度越高，抗菌活性越强。另一类无明显 PAE 的抗菌药，其抗菌效力主要与药物浓度在一定范围内持续时间有关，药物浓度达到 4～5 倍 MIC 时，抗菌活性达到饱和，即使增加药物浓度，其杀菌效力无明显改变，这类药物又称时间依赖性抗菌药，如 β - 内酰胺类抗菌药。
首次接触效应（first exposure effect）是指抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触时不再出现该强大效应，或连续与细菌接触后抗菌效应不再明显增强，需要间隔相当时间（数小时）以后，才会再起作用。氨基糖苷类抗生素具有明显的首次接触效应。
