四、二肽基肽酶-4 抑制药

DPP-4 是一种广泛分布于全身的丝氨酸蛋白酶，可以灭活多种生物活性肽，包括 GLP-1。DPP-4抑制药抑制 GLP-1 降解，提高内源性 GLP-1 水平，升高胰岛素浓度，降低胰高血糖素浓度，降低血糖，一般不会引起低血糖和体重增加。可单独或与其他降血糖药物合用治疗 T2DM。DPP-4 抑制药包括西格列汀（sitagliptin）、沙格列汀（saxagliptin）、维格列汀（vildagliptin）、阿格列汀（alogliptin）、利格列汀（linagliptin）、奥格列汀（omarigliptin）和曲格列汀（trelagliptin）等。

DPP-4 抑制药口服吸收迅速，生物利用度较高，不受进食影响。除维格列汀一日 2 次给药外，大多药物都是一日给药 1 次，超长效 DPP-4 抑制药奥格列汀和曲格列汀只需每周服药 1 次。除利格列汀通过胆汁排泄且具有肝肠循环，其余主要通过肾脏排泄。