棉酚(gossypol)是棉花根、茎和种子中所含的一种黄色酚类物质。临床应用的制剂有乙酸棉酚、普通棉酚、甲酸棉酚等。棉酚可破坏睾丸曲细精管的生精上皮,从而使精子数量减少,直至完全无精子生成。停药后可以逐渐恢复。如每天服用 20mg 棉酚,连续服用 2 个月即可达到节育标准,避孕有效率可高达 99% 以上。不良反应有胃肠道刺激症状、肝功能改变等,但因为棉酚可引起不可逆性精子生成障碍,从而限制了棉酚作为常规避孕药的使用。
环丙氯地孕酮是一种强效孕激素,为抗雄激素药物,可在雄激素的靶器官竞争性对抗雄激素。大剂量的环丙氯地孕酮可抑制促性腺激素的分泌,减少睾丸内雄激素结合蛋白的产生,抑制精子的生成,干扰精子的成熟过程。
孕激素和雄激素在较大剂量时可反馈性地抑制腺垂体促性腺激素的分泌,从而抑制精子的发生。将两者合用,制成孕激素 - 雄激素的复合制剂,两者有协同作用,可减少各药的剂量,从而减少其副作用。雄激素可以补充体内睾酮的不足,用于维持正常的性功能。

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