三、麦角生物碱

麦角（ergot）是寄生在黑麦及其他禾本科植物上的一种麦角菌干燥菌核。麦角中含有多种生物碱，均为麦角酸的衍生物，按化学结构可分两类：①氨基麦角碱类，为胺生物碱，代表药有麦角新碱（ergometrine）和甲麦角新碱（methylergometrine），均易溶于水，对子宫的兴奋作用强而快，但药效维持时间较短；②氨基酸麦角碱类，为肽生物碱，代表药有麦角胺（ergotamine）和麦角毒碱（ergotoxine），均难溶于水，对血管作用显著，起效缓慢，但药效维持时间较久。麦角生物碱通过激动或阻断 5-HT 受体、α 肾上腺素受体以及 DA 受体发挥作用。

【药理作用】

1. 兴奋子宫作用  麦角新碱和甲麦角新碱均可以选择性地兴奋子宫平滑肌，且起效快，作用强。与缩宫素比较，麦角生物碱类用药剂量稍大时即可引起包括子宫体和子宫颈在内的子宫平滑肌发生强直性收缩，妊娠后期子宫对麦角生物碱类的敏感性会增强，因此，此类药物只可用于产后止血和子宫复原，不宜用于催产和引产。

2. 收缩血管  麦角胺可直接作用于动、静脉血管使其收缩；大剂量使用麦角生物碱类药物还会损伤血管内皮细胞，长期使用可以导致肢端干性坏疽和血栓。也能使脑血管收缩，减少脑动脉搏动幅度，减轻偏头痛。

3. 阻断α肾上腺素受体  氨基酸麦角碱类可阻断 α 肾上腺素受体，翻转肾上腺素的升压作用，使升压作用变为降压，同时抑制中枢，使血压下降。

【临床应用】

1. 子宫出血  麦角新碱和甲麦角新碱主要用于预防和治疗产后由于子宫收缩乏力造成的子宫出血，通过强直收缩子宫平滑肌而机械压迫血管止血。

2. 子宫复原 可应用于产后子宫复原缓慢，通过收缩子宫而加速子宫复原。

3. 偏头痛 麦角胺能使脑血管收缩，可用于偏头痛的诊断及其发作时的治疗。咖啡因与麦角胺联合应用可以在收缩脑血管方面产生协同作用。

4. 人工冬眠 二氢麦角碱对中枢神经系统有抑制作用，可以与异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂，用于人工冬眠。

【不良反应及注意事项】  注射麦角新碱可引起恶心、呕吐及血压升高等症状，伴有妊娠毒血症的产妇应谨慎使用此药。用药过程中偶见过敏反应，严重者可出现呼吸困难、血压下降。麦角流浸膏中含有麦角毒碱和麦角胺，长期应用可损害血管内皮细胞。麦角胺可引起手、趾、脸部麻木和刺痛感，下肢水肿，偶见焦虑或精神错乱、幻觉、胸痛、胃痛，应用时应当给予充分注意。麦角制剂禁用于催产和引产。血管硬化及冠心病患者忌用麦角生物碱类药品。