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缩宫素（oxytocin；催产素，pitocin）是由下丘脑室旁核、视上核神经元产生的激素原裂解生成的神经垂体激素，并沿下丘脑 - 垂体束转运至神经垂体后，与同时合成的神经垂体转运蛋白结合形成复合物，贮存于神经末梢。在适宜的刺激下，缩宫素与转运蛋白被同时释放入血，随血液循环到达乳腺和子宫等靶器官而发挥药理作用。目前临床应用的缩宫素多为人工合成品或者从牛、猪的神经垂体提取分离的药物制剂。从动物神经垂体提取的药物制剂中含有缩宫素和少量的血管升压素（vasopressin，又称抗利尿激素），但人工化学合成品内不含血管升压素。
【体内过程】 缩宫素口服后在消化道易被消化酶破坏而失效，所以口服无效，通常采取其他途径给药。例如，缩宫素易经鼻腔和口腔黏膜吸收；肌内注射吸收良好，3～5 分钟生效，作用可维持 20～30 分钟；静脉注射起效更快，但维持时间更短，故通常都以静脉滴注维持疗效。缩宫素大部分经肝脏及肾脏破坏，少部分以结合形式经肾脏排泄。缩宫素可通过胎盘屏障。在妊娠期间血浆中会出现缩宫素酶，可使缩宫素失活，这时缩宫素的 t1/2 为 5～12 分钟。
【药理作用及机制】
1. 兴奋子宫平滑肌 缩宫素能够直接兴奋子宫平滑肌，加强子宫平滑肌的收缩力和收缩频率。子宫平滑肌的收缩强度取决于缩宫素的剂量及子宫的生理状态。小剂量的缩宫素（2～5U）可加强子宫（特别是妊娠末期子宫）的节律性收缩作用，其收缩性质与正常分娩近似，使子宫底部产生节律性收缩，对子宫颈则可产生松弛作用，这样便可促使胎儿顺利娩出。大剂量的缩宫素（5～10U）则可使子宫平滑肌发生持续性的强直性收缩，这样不利于胎儿的娩出。子宫平滑肌对缩宫素的敏感性受性激素的影响，雌激素能够提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性，孕激素则可降低其对缩宫素的敏感性。在妊娠早期，孕激素的水平较高，子宫对缩宫素的敏感性低，可以保证胎儿的正常发育；在妊娠后期，雌激素的水平较高，特别是在临产时子宫对缩宫素的反应更加敏感，这样有利于胎儿的娩出，故此时
只需小剂量的缩宫素即可达到引产和催产的目的。
人体子宫平滑肌胞质膜存在特异性的缩宫素受体，并且在妊娠期的不同阶段，缩宫素受体表达的密度会有所不同。缩宫素发挥宫缩作用的基础是其与缩宫素受体结合。缩宫素受体属于 G 蛋白偶联受体，缩宫素作用于该受体，可激活磷脂酶 C（PLC），使三磷酸肌醇（IP3）生成增多，随后 Ca2+ 向子宫平滑肌细胞内大量转移，从而增强子宫平滑肌的收缩力，增加子宫平滑肌的收缩频率。此外，缩宫素可促使子宫内膜和蜕膜产生并释放前列腺素，这也可能影响其对子宫的收缩效应。
2. 乳腺分泌 乳腺小叶分支被具有收缩性的肌上皮细胞所包绕，缩宫素能使乳腺腺泡周围的肌上皮细胞（属平滑肌）收缩，从而促进乳汁分泌。
3. 降压作用 大剂量缩宫素还能短暂地松弛血管平滑肌，从而引起血压下降，但催产剂量的缩宫素不引起血压下降。
【临床应用】
1. 催产、引产 小剂量缩宫素对无产道障碍、胎位正常、头盆相称、宫缩乏力难产者具有促进分娩作用。对于死胎、过期妊娠或其他原因需提前终止妊娠者，可用缩宫素引产。
2. 产后出血 产后出血时，立即于皮下或肌内注射较大剂量的缩宫素，可迅速引起子宫平滑肌发生强直性收缩，压迫子宫肌层内的血管而起到止血作用。因其作用时间短，常需加用麦角制剂。
【不良反应及注意事项】
1. 缩宫素过量可引起子宫高频率甚至持续性强直收缩，从而可能导致胎儿宫内窒息或子宫破裂等严重后果，因此在缩宫素被用作催产或引产时，应注意：①需严格掌握剂量，避免子宫强直性收缩的发生；②严格掌握用药禁忌证，凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘以及 3 次妊娠以上的经产妇或有剖宫产史者禁用，以防止引起子宫破裂或胎儿宫内窒息。
2. 缩宫素的化学合成品不良反应较少，应用缩宫素的生物制剂偶见过敏反应。在大剂量使用缩宫素时，可导致抗利尿作用的发生。如果患者输液过多或过快，可出现水潴留和低钠血症。
