可待因

【体内过程】 可待因（codeine）口服或注射均可吸收，其生物利用度为 40%～70%。口服后约 20分钟起效，0.75～1 小时达血药浓度峰值；肌内注射后 0.25～1 小时达血药浓度峰值。约 10% 在体内脱甲基而成吗啡，这可能就是可待因发挥其作用的形式。

【药理作用】  可待因对延髓咳嗽中枢有选择性抑制作用，镇咳作用强而迅速，其镇咳强度约为吗啡的 1/10，亦具镇痛作用，镇痛强度为吗啡的 1/10～1/7；呼吸抑制作用、便秘、耐受性、成瘾性等均弱于吗啡。在筛选镇咳新药时，常以可待因作为标准品进行对比评价。

【临床应用】  临床用于各种原因引起的剧烈干咳，对胸膜炎干咳伴胸痛者尤其适用。

【不良反应】  本品在大剂量（60mg）时明显抑制呼吸中枢，小儿用量过大可致惊厥，长期用药可产生耐药性及成瘾性。能抑制支气管腺体分泌和纤毛运动，而使痰液黏稠度增高，易造成气道阻塞及继发感染，不宜应用。在呼吸不畅及支气管哮喘性咳嗽的患者中，由于其对支气管平滑肌有轻度收缩作用，故应慎用。