噻托溴铵

噻托溴铵（tiotropium bromide）为季铵衍生物，是一种长效抗胆碱药，对 M₁～M₅ 型 5 种 M 受体具有相同的亲和力，通过与支气管平滑肌上的 M 受体结合，抑制副交感神经末端释放乙酰胆碱所致的气管收缩。在人体气道内，本品与受体的亲和力较高，且与 M₁ 和 M₃ 受体解离缓慢，能长时间阻滞胆碱能神经介导的支气管平滑肌收缩，可持久地扩张支气管。对老年性哮喘，特别是对高迷走神经活性或夜间哮喘患者尤为适用，同时也能降低 COPD 加重的频率，改善通气功能，遏止病情恶化，提高生活质量。本品提高了对 M₁ 和 M₃ 受体的选择性并延长了作用时间，从而避免了因 M₂ 受体阻断而导致的唾液分泌减少和瞳孔散大等副作用。