呼吸道 M 胆碱受体有 M1、M2 和 M3 受体亚型。M1 胆碱受体阻断药可抑制副交感神经节的神经传递,从而引起气道松弛,但作用较弱;M2 胆碱受体激动时,可抑制胆碱能节后纤维释放乙酰胆碱,哮喘患者的 M2 胆碱受体功能失调,抑制性反馈调节作用明显减弱,胆碱能节后纤维末梢释放乙酰胆碱增加,从而促使气道收缩加剧;M3 胆碱受体存在于大、小气道平滑肌,气道黏膜下腺体与血管内皮细胞。该受体激动时,可使气道平滑肌收缩,气道口径缩小,促进黏液分泌与血管扩张等。选择性阻断 M1、M3 胆碱受体后可产生支气管扩张作用。本类药物主要有异丙托溴铵、氧托溴铵(oxitropium bromide,氧托品)、噻托溴铵、格隆溴铵(glycopyrrolate)和乌美溴铵(umeclidinium bromide),其中噻托溴铵、格隆溴铵和乌美溴铵为长效 M 胆碱受体阻断药(long-acting muscarinic antagonists,LAMA)。

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